Otkriće hrvatskih znanstvenika s Ruđera moglo bi smanjiti troškove razvoja lijekova

Otkriće hrvatskih znanstvenika s Ruđera moglo bi smanjiti troškove razvoja lijekova

Nova metoda znanstvenika IRB-a svoju bi primjenu mogla naći u industriji, naročito u farmaciji. Korištenje kiralnih lijekova doprinosi boljoj efikasnosti, većoj sigurnosti, produžen je i životni vijek takvog lijeka. Moguće je i smanjenje doze lijeka te se smanjuju i troškovi razvoja lijekova. Ne čudi stoga i povećana potražnja za optički čistim lijekovima

Valentina Vukoje

Znanstvenici s Instituta Ruđer Bošković (IRB) Josipa Suć, Irena Dokli i Matija Gredičak razvili su novu metodu za pripravu kiralnih molekula. Njihovo je otkriće objavljeno i u poznatom svjetskom časopisu Chemical Communications. Posjetili smo mlade znanstvenike na IRB-u, gdje smo razgovarali o ovom važnom otkriću sa znanstvenicom Suć.

Njezina znanstvena priča započela je na Fakultetu kemijskog inženjerstva i tehnologije na Zavodu za organsku kemiju, gdje je diplomirala. Nakon toga se zaposlila kao stručna suradnica na IRB-u u Zavodu za organsku kemiju i biokemiju u Laboratoriju za biomimetičku kemiju. Na Prirodoslovno-matematičkom fakultetu 2011. godine upisuje doktorski studij, a 2016.g. bila je na stručnom usavršavanju na Sveučilištu Duisburg-Essen u Njemačkoj. Tamo je radila na pripravi peptida s ciljem inhibicije enzima dipeptidil peptidaze III, koji je povezan s patološkim procesima stvaranja katarakte, tumorskog rasta i infekcije virusom gripe. Suradnica je na tri projekta, te koautorica na četiri znanstvena rada.

Korisnost metode potvrđena pripravom inhibitora HIV-I

Na istraživanju nove metode za pripravu kiralnih molekula Suć je surađivala s kolegama s IRB-a, Irenom Dokli i Matijom Gredičakom. Istraživanje je započelo u siječnju 2015. godine, a mladi su znanstvenici bili zainteresirani za istraživanje prirodnih spojeva, koji pokazuju značajna biološka svojstva.

Josipa Suć

Josipa Suć

»Nama su bili interesantni inhibitori, prvenstveno inhibitori HIV-I reverzne transkriptaze i inhibitori staničnog rasta. Takve jezgre prirodnih spojeva se vrlo lako mogu dobiti reakcijom ketimina i tiola te kiralnih Brønstedovih kiselina kao katalizatora«, pojašnjava Suć.

 »Što se tiče samog istraživanja, radila sam na pripravi različitih izoindolinonskih alkoholnih derivata korištenjem Grignardove reakcije. Nakon toga je uslijedilo optimiranje reakcijskih uvjeta. Tada smo izabrali katalizator, koji je pokazao najbolju enantioselektivnost. U završnom stupnju istraživanja provedene su asimetrične reakcije prethodno pripravljenih izoindolinonskih alkoholnih derivata s tiolima. Poslije su uslijedile reakcije različitih 3-hidroksi izoindolinona s tiolima u smislu različitih elektron donorskih i elektron akceptorskih supstituenata. Kao potvrda ove naše metode provedana je rendgenska strukturna analiza na konačnom produktu, koji je imao najbolje iskorištenje i vrlo visoku enantioselektivnost te je na taj način dobivena njegova apsolutna konfiguracija. Korisnost ove metode je potvrđena pripravom inhibitora HIV-I reverzne transkriptaze kroz tri reakcijska koraka«, objašnjava znanstvenica Suć.

Kiralni lijekovi doprinose boljoj efikasnosti, većoj sigurnosti…

Nova metoda znanstvenika IRB-a svoju bi primjenu mogla naći u industriji, naročito u farmaciji. Korištenje kiralnih lijekova doprinosi boljoj efikasnosti, većoj sigurnosti, produžen je i životni vijek takvog lijeka. Moguće je i smanjenje doze lijeka te se smanjuju i troškovi razvoja lijekova. Ne čudi stoga i povećana potražnja za optički čistim lijekovima.

»Razvijenim protokolom skraćuje se ukupan broj reakcijskih koraka, izbjegavaju se opasne kemikalije, kao što su koncentrirana sumporna kiselina, teški metali i cijanidi. Novom metodom se ne koriste štetne kemikalije, a kao konačni produkt se dobije samo jedan željeni enantiomer te se na taj način povećava iskoristivost početnih sirovina«, pojašnjava Suć.

Mlada znanstvenica trenutačno završava obranu doktorske disertacije te planira nastaviti istraživanja u području peptidomimetika. Za sada se farmaceutske tvrtke nisu javile mladim znanstvenicima zbog potencijalne suradnje u pogledu primjene otkrića u proizvodnji. Što se tiče nove metode za pripravu kiralnih spojeva, važno je reći kako će se istraživanja nastaviti u okviru Abbvie projekta Hrvatske zaklade za znanost, za kojeg je kolega Gredičak dobio odobrenje. Mladi tim znanstvenika s IRB-a surađuje i sa znanstvenicima u Šangaju te vjeruju kako će napornim radom i zalaganjem uspjeti doći do još puno važnih otkrića.